【药品名称】
通用名称：奥氮平片
英文名称：Olanzapine Tablets
商品名称：欧兰宁
【成份】本品主要成份为奥氮平。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症】用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，可用于预防双相情感障碍的复发。
【规格】10mg
【用法用量】精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。 在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量5-20mg /天。建议经过适当的临床评估后，剂量可增加到10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平进应逐渐减少课题。躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗每日10mg. 预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗（需要时剂量适当调整），同时根据临床情况合并治疗情感症状。 在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。奥氮平绐药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。停用奥氮平应逐渐减少剂量。肾脏和/或肝脏功能损害的患者：对这类患者应考虑使用较低的超剂量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级）的患者初始剂量应为5mg，并应慎重加量。女性患者与男性相比：女性患者的起始量和剂量范围一般无须调整。非吸烟患者与吸烟患者相比：非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。当有不止一个减缓代谢的因素（女性、年老、非吸烟）出现时，应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
【不良反应】奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
【禁忌】 本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者：
（1）有癫痫史或有癫痫相关疾病者；
（2）任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者；
（3）有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者；
（4）伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制；
（5）嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；
（6）前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。
【儿童用药】 在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。
【老年用药】 老年患者初始剂量为5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。
【注意事项】 奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（NMS）的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病药，包括奥氮平。
【药物相互作用】 P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度50～60%。
【药理作用】 1、药理：奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
2、毒理：动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。
【药代动力学】 奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。在1～20mg剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血药峰值浓度平均为11mg/L；终末消除半衰期为33小时，血浆清除率为18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7～1000mg/ml 血药浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%；主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
【药物过量】 临床试验中，67例患者曾有意或无意用药过量，最大服用量为300mg（正常剂量为每日5～20mg），症状仅为倦睡和言语不清，化验结果及心电图均未见异常，生命体征通常都在正常范围内。根据动物试验，人体药物过量的症状可能是药理作用的强化，包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。急性奥氮平中毒抢救时，建议在心肺脑复苏的同时，给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。由于奥氮平阻断α受体，在抢救过程中不可使用肾上腺素等β受体激动剂，否则会加重低血压。
【贮藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。
【包装】铝塑包装，7片/板×1 板/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】 国药准字H20010799
【生产厂家】 江苏豪森药业集团有限公司
