【药品名称】
通用名称：美沙拉秦肠溶片
商品名称：莎尔福
英文名称：Mesalazine Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Meishalaqin Changrong Pian
【成份】主要成份：美沙拉秦。
【性状】本品为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。
【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗。
2.用于克罗恩病急性发作。
【规格】0.5g
【用法用量】根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：（见说明书表格）
常规给药方法：
分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。
在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。
由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】下列患者禁用本品：
1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者；
2、肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；
3、胃或十二指肠溃疡患者；
4、有出血倾向体质者（易引起出血）。
【注意事项】
1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2.肝功能障碍者应慎用本品。
3.肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。
6.每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol（49mg）钠。对控制钠（低钠或低盐）饮食的患者服用本品须考虑。
7.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，商无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大干对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇使用美沙拉秦的经验有限，不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大干对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。
【儿童用药】由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。
【老年用药】高龄患者使用本品应酌减剂量。
【药物相互作用】目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用：
1.香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。
2.糖皮质激素：可能增加胃部不良反应。
3.磺酰脲类药：可能增加降糖作用。
4.甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。
5.丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。
6.螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7.利福平：可能降低抗结核病作用。
8.硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。
【药物过量】截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。
【药理毒理】
药理作用
美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦．美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。
毒理研究
毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变一致畸、致癌作用。
【药代动力学】
美沙拉秦的一般药代动力学特性
吸收
美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。
生物转化
进入体循环之前．美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
排泄
美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大部分）、肾（20% - 50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄．肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主．口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
本品的特殊代动力学特征
吸收
本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6 ug/ml。
分布
在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部，大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。
排泄
美沙拉秦多次给药（每次0.5g、一日3次服药2天，第3天服用l片后检测），24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢彤式约占10%。
【贮藏】遮光,密封,于25℃以下保存。
【包装】铝塑包装，10片/板，4板 /盒。
【有效期】36个月
【批准文号】注册证号H20171358
【生产企业】Losan Pharma GmbH
